一、中和胃酸药
中和胃酸药是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。常用复方制剂，复方铝酸铋（胃必治）、胃得乐、复方氢氧化铝（胃舒平）。
二、H2受体阻断药
H2受体阻断药西米替丁等详见本章5.5节。
三、M-胆碱受体阻断药
哌仑西平
哌仑西平对引起胃酸分泌的M1-胆碱受体亲和力较高，而对唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。小剂量就能抑制胃酸分泌，较大剂量时可影响唾液分泌、胃肠动力，治疗效果与西米替丁相仿，与H2受体阻断药合用可提高疗效。临床用于治疗胃和十二指肠溃疡、应激性溃疡、急性胃黏膜出血等，不良反应轻微。
四、胃壁细胞H+泵抑制药
奥美拉唑（洛赛克）
【药理作用和临床应用】奥美拉唑口服后，可浓集于壁细胞分泌小管周围，与H+-K+-ATP酶结合，形成酶-抑制剂复合物，从而抑制H+泵功能，抑制基础胃酸分泌量。十二指肠溃疡患者每日口服10～30mg，经4～6周，胃镜观察溃疡愈合率达97%。其他药物无效者用药4周，愈合率也高达90%左右。并能使幽门螺旋菌数量下降。对反流性食道炎，有效率达75%～85%，优于雷尼替丁。
【不良反应】不良反应主要有头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠。偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化等。长期持续抑制胃酸分泌，可致胃内细菌过度滋长，亚硝酸类物质升高，是否会引起胃嗜铬细胞增生与胃类癌形成，尚无定论。
五、胃泌素受体阻断药
丙谷胺
丙谷胺由于化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。对胃黏膜有保护和促进愈合作用。用于胃溃疡、十二指肠溃疡和胃炎。也用于急性上消化道出血。
六、黏膜保护药
米索前列醇
口服后能抑制基础胃酸和组胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸分泌，胃蛋白酶分泌也减少。临床应用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血。其主要不良反应为稀便或腹泻。因能引起子宫收缩，孕妇禁用。
硫糖铝
硫糖铝是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，在pH＜4时，可聚合成胶冻，牢固地黏附于上皮细胞和溃疡基底，抵御胃酸和消化酶的侵蚀；能减少胃酸和胆汁酸对胃黏膜的损伤；能促进胃黏液和碳酸氢盐分泌，从而发挥细胞保护效应。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有较好疗效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。不良反应较轻，约有2%患者可有便秘。偶有口干、恶心、胃部不适、腹泻、皮疹、瘙痒及头晕。
胶体碱式枸橼酸铋（枸橼酸铋钾）
本品不抑制胃酸，在胃液pH条件下能形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面或基底肉芽组织，形成保护膜而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。还能促进黏液分泌。用于胃、十二指肠溃疡、疗效与H2-受体阻断剂相似，但复发率较低。牛奶、抗酸药可干扰其作用。服药期间可使舌、粪染黑。偶见恶心等消化道症状。肾功不良者禁用，以免引起血铋过高。
七、抗幽门螺旋菌药
幽门螺旋菌是慢性胃窦炎的主要病因，它能产生有害物质，分解黏液，引起组织炎症。因此，根治幽门螺旋菌具有重要意义。幽门螺旋菌在体外对多种抗菌药非常敏感，但体内单用一种药物，几乎无效。临床常以甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等的2～3种药作联合应用。
5.3.3止吐药
甲氧氯普胺（胃复安）
甲氧氯普胺可阻断延脑催吐化学感受区（CTZ）的多巴胺受体，发挥止吐作用，阻断胃肠多巴胺受体，可加速胃的正向排空、加速肠内容物从十二指肠向回盲部推进，刺激胃肠蠕动。用于治疗胃肠功能紊乱、晕动病、肿瘤化疗、放疗所引起的各种呕吐以及胃肠动力障碍引起的腹胀。
用量过大可引起锥体外系反应，也可引起高泌乳素血症，引起男子乳房发育、溢乳等，孕妇慎用。
多潘立酮（马叮啉）
多潘立酮能选择性阻断多巴胺受体，加强胃肠蠕动，促进胃的排空与协调胃肠运动，防止食物返流，发挥胃肠促动药的作用。用于偏头痛、颅外伤，放射治疗引起恶心、呕吐，对胃肠运动障碍性疾病也有效。不良反应较轻，偶有轻度腹部痉挛。
西沙必利
能促进食管、胃、小肠直至结肠的运动。用于治疗胃肠运动障碍性疾病，包括胃食管返流、慢性功能性和非溃疡性消化不良，胃轻瘫及便秘等有良好效果，每日3次，每次10mg。本品无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等不良反应。
奥丹西隆
奥丹西隆能选择性阻断中枢5-HT受体，产生强大止吐作用。对抗肿瘤药或反射性引起呕吐有强大、迅速的止吐作用。疗效明显优于甲氧氯普胺。但对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引起呕吐无效。临床用于化疗、放疗引起的恶心、呕吐。不良反应较轻，偶可有头痛、疲劳、便秘、腹泻。
5.4利尿药和脱水药
5.4.1利尿药
利尿药是作用于肾脏，能增加电解质特别是Na+和水的排出，使尿量增加的药物。临床上主要用于治疗各种原因引起的水肿，也可用于某些非水肿性疾病，如高血压、肾结石、高血钙症等。
一、利尿药的分类
目前依据药物作用部位和排钠作用强弱可将利尿药分为三类：
（1）高效能利尿药主要作用于肾脏髓袢升支粗段髓质部和皮质部，利尿作用强大。
（2）中效能利尿药主要作用于髓质升支粗段皮质部和远曲小管近端，利尿效能中等。
（3）低效能利尿药主要作用于远曲小管和集合管，利尿作用弱于上述两类。
二、常用利尿药
高效能利尿药（袢利尿药）
主要作用部位在髓袢升支粗段，选择性的抑制NaCl的重吸收。本类药主要包括如呋塞米，依他尼酸，布美他尼。
【药理作用】
（1）利尿作用迅速、强大、短暂。口服易吸收，30min开始生效，1～2h达峰浓度、维持6～8h；静脉注射2～10min生效，30min达高峰，维持2～4h。
（2）影响血流动力学袢利尿药通过对血管床的直接作用影响血流动力学。呋塞米和依他尼酸对心力衰竭的病人，能迅速增加全身静脉容量，降低左室充盈压。还能增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布。
【临床应用】
（1）急性肺水肿和脑水肿静脉注射呋塞米能迅速扩张容量血管，回心血量减少，在利尿作用发生之前即可缓解急性肺水肿，是急性肺水肿的迅速有效的治疗手段之一。同时由于利尿，使血液浓缩，血浆渗透压增高，也有利于消除脑水肿。
（2）其他严重水肿可治疗心、肝、肾等各类水肿。
（3）急慢性肾功能衰竭减少肾小管的萎缩和坏死。
（4）高钙血症本类药可以抑制Ca2+的重吸收，降低血钙。
（5）加速某些毒物的排泄主要用于经肾排泄药物中毒的抢救，如长效巴比妥类、水杨酸类、溴剂、氟化物、碘化物等。
【不良反应】
（1）水与电解质紊乱。
（2）耳毒性。
（3）高尿酸血症。
（4）其他可有恶心、呕吐、大剂量时尚可出现胃肠出血。本品尚能抑制内源性胰岛素分泌而升高血糖，合用药物时应予以注意。
中效能利尿药
常用的噻嗪类有氢氯噻嗪、氯噻嗪、氯噻酮。
【药理作用与临床应用】
（1）利尿作用作用温和持久。可用于治疗各种原因引起的水肿，以及高尿钙伴有肾结石者。
（2）抗利尿作用。
（3）降压作用本类药是治疗高血压的基础用药之一，多与其他降压药合用。
【不良反应】
（1）电解质紊乱如低血钾、低血钠、低血镁、低氯性碱血症等。
（2）高尿酸血症，痛风者慎用。
（3）代谢变化可导致高血糖、高脂血症。糖尿病、高血脂患者慎用。
（4）过敏反应本类药物为磺胺类药物，可见皮疹、皮炎（包括光敏性皮炎）等。
低效能利尿药
螺内酯（又称安体舒通）
螺内酯是醛固酮的竞争性拮抗剂。抑制Na+/K+交换，表现出排Na+、保K+的作用。螺内酯的利尿作用弱，起效缓慢而持久。仅在体内有醛固酮存在时，才发挥作用。治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，对肝硬化和肾病综合症水肿患者较为有效。
不良反应较轻。久用可引起高血钾，尤其当肾功能不良时，故肾功能不全者禁用。
氨苯喋啶和阿米洛利
作用于远曲小管末端和集合管，减少Na+的重吸收，抑制了K+分泌，产生排Na+、利尿、保K+的作用。它们在临床上常与排钾利尿药合用治疗顽固水肿。不良反应较少。长期服用可致高钾血症，严重肝、肾功能不全者、有高钾血症倾向者禁用。
5.4.2脱水药
甘露醇
【药理作用和临床应用】
（1）脱水作用能迅速提高血浆渗透压，使组织间液向血浆转移而产生组织脱水作用，可降低颅内压和眼内压。口服给药，则造成渗透性腹泻，可用于从胃肠道消除毒性物质。甘露醇是治疗脑水肿降低颅内压安全而有效的首选药物。也可于青光眼病人的急性发作和术前应用以降低眼内压。
（2）利尿作用静注甘露醇后，血浆渗透压升高，血容量增加，血液黏滞度降低。可用于预防急性肾功能衰竭。另外，还能改善急性肾衰早期的血流动力学变化。
高渗葡萄糖
50%的高渗葡萄糖也有脱水及渗透性利尿作用，临床上主要用于脑水肿和急性肺水肿，一般与甘露醇合用。
5.5组胺受体激动药和阻断药
5.5.1H1-受体激动药
倍他司汀（抗眩啶）
倍他司汀是组胺H1-受体激动药。能扩张内耳、脑、肝、脾等处的动脉及冠状动脉，增加血流量，但不增加毛细血管通透性。因此可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。主要用于治疗内耳眩晕症、耳鸣、组胺性头痛、脑供血不足引起的眩晕、恶心、呕吐等。
副作用少见，偶有恶心、头痛、心悸、溃疡病加重等。消化性溃疡病、支气管哮喘和嗜铬细胞瘤患者慎用。
5.5.2H1-受体阻断药
H1-受体阻断药对H1-受体有较大亲和力，但无内在活性，故对H1-受体有竞争性阻断作用。常用的药物有苯海拉明、异丙嗪（非那根）、氯苯那敏（扑尔敏）、赛庚啶、西替利嗪、特非那定、苯茚胺等。
【药理作用】
（1）外周作用能竞争性阻断外周组织H1-受体，对抗组胺对胃、肠、气管、支气管平滑肌的收缩作用，并能部分对抗组胺所致血管扩张与毛细血管通透性增加。
（2）中枢作用多数H1-受体阻断药在治疗量可抑制中枢神经系统，而产生镇静、嗜睡等作用，并与巴比妥类药物有协同作用。此类药物的中枢抑制作用强度因个体敏感性和药物品种而异，其中以苯海拉明、异丙嗪作用最强；特非那定因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用；而苯茚胺则略有中枢兴奋作用。
【临床应用】
（1）防治皮肤黏膜变态反应性疾病特非那定在治疗慢性过敏性鼻炎和慢性荨麻疹方面疗效较好。
（2）晕动病及呕吐苯海拉明、异丙嗪、布可利嗪、美可洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐等均有镇吐作用，常与东莨菪碱等合用以增强疗效。
（3）失眠对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于烦躁失眠，特别是因变态反应性疾病所致者尤为适用。
【不良反应】
常见镇静、嗜睡、注意力不集中、乏力等中枢抑制现象，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。
5.5.3H2-受体阻断药
常用药物有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。本类药物对H2-受体有高度选择性，能与组胺竞争H2-受体而阻断组胺引起的胃酸分泌，可部分拮抗组胺舒血管和降压作用。临床用于治疗消化性溃疡如胃和十二指肠溃疡和其他病理性胃酸分泌过多症。雷尼替丁、尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁强4～10倍，法莫替丁比西米替丁强20～50倍。
雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁不良反应发生较少，长期服用耐受良好。偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、头晕、皮疹、瘙痒等。静脉滴注速度过快，可引起心率减慢，心收缩力减弱。西米替丁可抑制二氢睾丸素与雄性素受体相结合及增加血液雌二醇浓度，长期服用的男性青年，可引起阳痿、性欲消失及乳房发育。西米替丁是肝药酶抑制剂，能抑制华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥、安定、普萘洛尔等代谢。合用时应增加这些药物剂量。雷尼替丁这一作用很弱，法莫替丁、尼扎替丁对其无影响。
