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第23章 血液及造血系统用药(2)

【注意】不可联用口服抗凝药。肝、肾功能不全者,有出血倾向者,未能控制的重症高血压患者慎用。

【制剂】注射剂:4000U;5000U;6000U。

达肝素钠

【别名】法安明。

【临床应用】用于急性深静脉血栓的治疗。同低分子量肝素。

【注意】不良反应:可能引起出血,特别在大剂量时。常见皮下血肿。罕见血小板减少症、皮肤坏死、过敏反应和出血,曾观察到肝转氨酶一过性轻度至中度升高,少见过敏样反应。重凝血障碍者,组织器官损伤出血、细菌性心内膜炎、急性消化道和脑出血、对本品过敏者禁用。

【制剂】注射剂:5000U;7500U。

依诺肝素

【别名】克赛。

【临床应用】防治深静脉血栓形成和肺栓塞:30mg/d,治疗急性深静脉血栓:每次1.5mg/kg,直至INR达到2~3。肺栓塞初始剂量0.5mg/kg,静脉滴注,2~3mg/(kg·d),用药10d,根据抗凝血因子Xa活性调整用量。

【注意】不良反应有血小板减少症,肝功异常。偶见转氨酶及碱性磷酸酶变化。肝功能不全者及有出血倾向者慎用。

【制剂】注射液:0.2ml∶2000U;0.4ml∶4000U;0.6ml∶6000U。

蚓激酶

【别名】百奥,博洛克。

【临床应用】用于缺血性脑血管病。常规口服2粒/次,3次/d。

【注意】有出血倾向者慎用。

【制剂】胶囊剂:30万U;60万U。

凝血酶

【临床应用】用于手术中不易结扎的小血管止血、消化道出血及外伤出血等。1.局部止血用灭菌氯化钠注射液溶解成50~200U/ml的溶液喷雾或用本品干粉喷洒于创面。2.消化道止血用生理盐水或温开水(不超37℃)溶解成10~100U/ml的溶液,口服或局部灌注,也可根据出血部位及程度增减浓度、次数。

【注意】本品严禁作血管内、肌内或皮下注射,以防引起局部坏死甚至形成血栓而危及生命。加温,酸、碱或重金属盐类可使本品活力下降而失去作用。如出现过敏反应症状时应停药。

【制剂】无菌冻干粉末:200U;500U;1000U;2000U;5000U;10000U。

凝血酶原复合物

【别名】人凝血酶复合物,血浆凝血因子。

【临床应用】用于防治凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ缺乏导致的出血。静滴,每次10~20血浆当量单位/kg,Ⅶ因子缺乏者每6~8h1次,Ⅸ因子缺乏者每24h1次,Ⅱ、Ⅹ因子缺乏者每24~48h1次,剂量可适当增减。

【注意】本品仅供静脉使用;除肝出血外,明确患者缺乏的凝血因子后方可使用;密切监测患者是否有血管内凝血或血栓形成的情况。输注过快可引起短暂发热、寒战、头痛、荨麻疹、恶心、呕吐、嗜睡、冷漠、潮红、耳鸣,以及脉率、血压改变甚至过敏性休克,减慢输注速度可缓解。但发生高敏反应时原则上应停药,直到症状消失,其后可在密切观察下缓慢输注。

【制剂】注射剂:200U;300U。

人纤维蛋白原

【别名】法布莱士。

【临床应用】用于肝脏疾病或其他原因引起纤维蛋白原缺乏而造成的凝血障碍。静脉滴注,1.5~7.5g/次,1.5g本品溶于100ml注射用水中,40~60滴/min的速度滴注。

【注意】先将本品和溶解液的温度升高到30~37°C,然后进行溶解。溶解后应立即使用。本品专供静脉滴注。若配制时瓶内已失去真空度,禁止使用。

【制剂】注射剂:500mg。

垂体后叶素

【别名】脑垂体后叶素,垂体后叶激素。

【临床应用】用于各种原因引起的消化道出血、肺咯血及产后出血等。静滴,由0.1U/min开始,可逐渐增加至0.4U/min;静注,5~10U/次,每6~8h1次;肌注,5U/次,2~3次/d。用于尿崩症。肌注,4~20U/次,可持续48~96h。用于催产或引产,小剂量稀释后缓慢静滴,一般1U溶于500ml液体中。

【注意】有妊高征、高血压及肺心病者禁用。

【制剂】注射剂:2ml∶6U。

卡络磺钠

【别名】新安洛血,芷宁。

【临床应用】能降低血管通透性,增进毛细血管断裂端的回缩作用,常用于毛细血管通透性增加而产生的多种出血。肌注,20mg/次,2次/d,或加入液体中静脉滴注,60~80mg/次。

【注意】偶尔出现恶心眩晕,注射部位红、痛等。

【制剂】注射剂:20mg。

鱼精蛋白

【临床应用】用于因肝素严重过量而致的出血。静注,注射肝素后30min,每100U肝素用鱼精蛋白0.5mg,每次不超过50mg,需要时可重复给药。用于自发性出血,静滴,每日5~8mg/kg,分2次,间隔6h,3d后改为半量。

【注意】仅供静注,给药后需监测PT+A。注射速度宜慢。

【制剂】注射剂:5ml∶50mg。

五、抗血小板药

阿司匹林

【别名】拜阿司匹林。

【临床应用】抑制下述情况时的血小板黏附和聚集:不稳定性心绞痛(冠状动脉血流障碍所至的心脏疼痛);急性心肌梗死;预防心肌梗死复发;动脉血管的手术后;动脉外科手术或介入手术后,如主动脉冠状动脉静搭桥术,PTCA);预防大脑一过性的血流减少(TIA:短暂性脑缺血发作)和已有前驱症状,如面部或手臂肌肉一过性瘫痪或一过性失明)后预防脑梗死。成人常用量口服:①解热、镇痛,0.3~0.6g/次,3次/d,必要时每4h1次②抗风湿,3~5g/d(急性风湿热可用到7~8g),分4次口服③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如50~150mg,每24h1次。

【注意】该药不宜用作止痛剂。患哮喘、花粉性鼻炎、或慢性呼吸道感染(特别是过敏性症状)患者,和对所有类型的镇痛抗炎药和抗风湿药过敏者,使用阿司匹肠溶片有引起哮喘发作的危险(即镇痛药不耐受/镇痛药诱发的哮喘)。长期大剂量服用阿司匹肠溶片应在医生的指导下进行。下列情况应慎用本品:对其他镇痛剂、抗炎药或抗风湿药过敏,或存在其他过敏反应;同时使用抗凝药物(如香豆素衍生物、肝素,低剂量肝素治疗例外);支气管哮喘;慢性或复发性胃十二脂肠病变;肾损害;严重的肝功障碍。服药时不要饮酒。怀孕早、中期、哺乳期妇女及肾功能下降的老年患者慎用本品。

【制剂】片剂:100mg。

氯吡格雷

【别名】波立维。

【临床应用】用于防止因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病,如近期发作的缺血性中风、心肌梗死等;用于预防和纠正慢性血液透析导致的血小板功能异常;降低血管手术后闭塞的发生率。口服,75mg/次,1次/d。

【注意】近期有活动性出血者禁用;肾功能不全和老年患者无须调整剂量。常见的不良反应有皮疹、腹泻、腹痛、消化不良、颅内出血、消化道出血,严重粒细胞减少等。

【制剂】片剂:75mg。

西洛他唑

【别名】培达。

【临床应用】用于改善因慢性动脉闭塞引起的溃疡、肢痛及间歇性跛行等缺血性症状;辅助治疗动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致肢体缺血及大动脉炎等。口服,50~100mg/次,2次/d,根据症状、年龄可适当增减。

【注意】血友病、出血性疾病患者禁用。妊娠妇女禁用。有皮疹、心悸、头痛、失眠、皮下出血、恶心、呕吐等不良反应。

【制剂】片剂:50mg。

奥扎格雷钠

【别名】晴尔,洲帮。

【临床应用】治疗急性血栓性脑梗死:静脉滴注,80mg/次,2次/d,持续2周;改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛及伴发脑缺血:静脉滴注,80mg/d,持续2周。

【注意】脑出血,严重心、肺、肝、肾功能不全者,严重高血压患者禁用。应用本品有出血倾向,要仔细观察,出现异常立即停止给药。

【制剂】注射液:2ml∶40mg。

双嘧达莫

【别名】潘生丁。

【临床应用】用于缺血性心脏病及血栓栓塞性疾病。长期抗凝治疗:联用华法林,400mg/d口服。

【注意】不良反应有胃肠道反应、头痛、眩晕、疲劳、皮疹、潮红;静注时应缓慢,否则可引起低血压,特别是高血压患者;长期大量应用可致出血倾向。休克患者禁用。低血压者、冠心病患者、有出血倾向者慎用。

【制剂】片剂:25mg。注射液:2ml∶10mg。

噻氯匹定

【别名】抵克力得。

【临床应用】防治因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病。常规口服:250mg/次,2次/d,3d后改为维持剂量。

【注意】严重肝功能损害患者、血友病、近期出血性疾病患者及白细胞总数减少或粒细胞减少者禁用。严重肾功能损害者慎用。外科手术患者禁用。

【制剂】片剂:125mg;250mg。胶囊剂:125mg;250mg。

阿加曲班

【别名】诺保思泰。

【临床应用】用于对慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等的改善。10mg/次(1次1安瓿),2次/d,每次用液体稀释后进行2~3h的静脉滴注。

【注意】使用时应严格进行血液凝固功能等出、凝血时间检查。本品使用“易折安瓿”,应将安瓿颈部上端的白色标志朝上,然后向相反方向折断。为避免在折断安瓿时混入异物,应用酒精消毒棉等擦净后再折断。最常见的不良反应是出血性脑梗死、脑出血、消化道出血、休克、过敏性休克(荨麻疹、血压降低、呼吸困难等)。

【制剂】注射剂:20ml∶10mg。

六、纤维蛋白溶解药

尿激酶

【临床应用】用于急性脑血栓、脑栓塞及外周动静脉血栓。静注或静滴,2万~4万U/d,1次或分2次给药,疗程一般7~10d,剂量根据病情增减。用于急性心肌梗死,静滴,50万~150万U溶于5%葡萄糖液或生理盐水50~100ml中,于30~60min内滴完;冠状动脉内给药,20万~100万U溶于5%葡萄糖液或生理盐水20~60ml中,以1万~2万U/min的速度输入。眼科,150~500U,结膜下或球后注射,疗程一般为7~10d。

【注意】。不良反应主要为出血,在使用过程中需测定凝血情况,如发现有出血倾向,应立即停药,并给以抗纤维蛋白溶酶药。活动性出血、活动型肺结核、肝功能障碍、低纤维蛋白原血症及出血性体质者禁用。

【制剂】注射剂:500U;1000U;5000U;1万U;2万U;25万U;50万U。

阿替普酶

【别名】艾通立。

【临床应用】用于急性心肌梗死。发病6h以内,采用90min加速给药法,静注15mg,其后30min静滴50mg,剩余35mg在60min内滴完,最大剂量达100mg;发病6~12h的患者,采用3h给药法,静注10mg,其后1h内静滴50mg,剩余40mg在2h内滴完,最大剂量达100mg。用于急性大面积肺栓塞,静注10mg,其余90mg在2h内滴注。用于缺血性脑卒中,必须在症状出现的3h内给药,1次最大用量不超过90mg,10%静注,剩余的在1h内滴注。

【注意】出血倾向、近10d内有大手术或创伤及其他活动性出血性疾病患者应慎用或禁用。

【制剂】注射剂:50mg。

七、血容量扩充剂

琥珀酰明胶

【别名】长源血安。

【临床应用】早期治疗失血等引起的低血容量性休克。术中稳定血液循环,预防麻醉中的低血压。静脉滴注500~1000ml。严重的急性失血,可在10min内加压输入本药500ml。

【注意】肾衰竭者、肺水肿患者、出血体质者禁用。哮喘患者慎用。

【制剂】注射液:500ml∶20mg。

聚明胶肽

【别名】菲克雪浓。

【临床应用】预防休克,静脉滴注500~1500ml/d,休克的急救可在5~15min内给予静滴500ml。

【注意】哮喘患者、高钙血症患者禁用。高血压、充血性心力衰竭患者、肺水肿患者慎用。不能与加有抗凝剂的全血或血浆混合,但肝素化的血可与本品混合,另可与常用输液、心血管药物、皮质激素类、水溶性维生素、链激酶、尿激酶、青霉素类药物相混合。

【制剂】注射液:500ml∶3.2g。

羟乙基淀粉

【临床应用】改善微循环障碍,静滴,250~500ml/d,连续滴注10~14d。补充血容量,用于低血容量休克,快速静滴500~1000ml。

【注意】严重凝血功能障碍及淀粉过敏者禁用。妊娠早期不宜使用。心力衰竭患者,肝、肾、肺功能不全者慎用。极个别患者在使用含羟乙基淀粉的药品时,可能发生过敏性样反应(过敏反应,类似中度流感的症状,心动过缓,心动过速,支气管痉挛,非心源性肺气肿)。在输液过程中,如患者发生不可耐受的反应,应立即终止给药,并给予适当的治疗处理。

【制剂】羟乙基淀粉20注射液:500ml∶30g羟乙基淀粉20与氯化钠45g;羟乙基淀粉40注射液:500ml∶30g羟乙基淀粉40与氯化钠45g;羟乙基淀粉130/0.4氯化钠注射液:100ml:羟乙基淀粉130/0.46g和氯化钠0.9g。

低分子右旋糖酐

【别名】脉通。

【临床应用】血浆代用品。抢救因失血所致休克及中毒性休克,预防术后静脉血栓形成,改善血液循环,提高再植成功率。抗休克,可大量快速静滴。术中术后给予500ml静滴,以预防血栓形成,用于血管栓塞性疾病,缓慢静滴500ml/次,1次/d,用药7~10次。

【注意】血容量过多患者、出血患者、少尿或无尿者、急性脉管炎患者禁用。心、肝、肾功能不全者,过敏体质者,活动性肺结核患者慎用。

【制剂】注射液:500ml∶30g右旋糖酐20:25g葡萄糖。

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