1953年，瓦克斯曼（Selman Waksman）分离出一种纯的放线菌素并称它为放线菌素D。它的抗癌作用优于放线菌素C。后来发现它的结构与放线菌素C1一样，它对肾母细胞瘤的治疗作用较好，对横纹肌肉瘤、睾丸肿瘤、何杰金氏病和其他恶性淋巴瘤也有效。放线菌素D的化学结构比较复杂，它是吩噁嗪酮的母核，带有两个相同的多肽侧链。后来，在我国的土壤中也分离出这种抗生素的产生菌。用这种放线菌产生的抗生素，我国称之为更生霉素，实际上就是放线菌素D。
发现放线菌素对何杰金氏病有效的事实，激励人们从微生物中寻找抗肿瘤药物。一时间各国掀起了从发酵液中进行筛选的热潮，20年间筛选了数十万批发酵液，从中得到100多种对实验肿瘤有效的抗生素，其中以放线菌产生的居多。但有些因毒性太大或因作用不强不能应用于治疗，真正能用于临床的并不多。除放线菌素D外，还有丝裂霉素C、柔红霉素、阿霉素、光神霉素、博来霉素等。它们的化学结构有的相当复杂，这里就不写出了。
这些抗生素在我国均找到了它们的相应产生菌。例如在我国正定地区的土壤中找到产生柔红霉素的产生菌，故柔红霉素在我国又称正定霉素。在平阳地区土壤中找到产生博来霉素的产生菌，故博来霉素在我国又叫平阳霉素，不过平阳霉素的主要成分是博来霉素A5。丝裂霉素C在我国又叫自力霉素，意思是我们在自力更生的条件下生产的。
柔红霉素是具有烷化能力的结构部分。丝裂霉素C可以与DNA的碱基相作用，破坏DNA的结构和功能，这是它具有抗癌作用的机理。它对于胃癌和乳腺癌的效果较好，对肺癌、肝癌、恶性淋巴瘤、何杰金氏病、白血病等也有一定的作用。毒性较大是它的缺点。
柔红霉素和阿霉素的结构中具有一个平面的类似蒽醌的结构部分，可以嵌入DNA双螺旋的沟区内，影响DNA的功能，起到抗癌作用（放线菌素D的吩噁嗪酮部分也是平面结构，可以嵌入DNA的沟区内）。它们主要用于治疗急、慢性白血病和恶性淋巴瘤，对横纹肌肉瘤、网状细胞肉瘤、胃肠道癌等也有效。阿霉素的作用比柔红霉素要强一些。
博来霉素是一种混合物，由A、B两组化合物组成。A，B两组内又有A1，A2…A6，B1，B2…B6等成分。我国产的平阳霉素以A5为主，它可以与DNA产生特异性的结合，抑制细胞的有丝分裂。主要用于治疗头颈部鳞状上皮细胞癌、肺癌、子宫癌、阴道癌、阴茎癌、食管癌、鼻咽癌等。
从土壤中寻找新的抗生素，或是应用生物技术获得新的菌种，都是大有可为的。人们对从中发现新的有效抗癌药物抱有很大的希望。
从植物中发掘抗肿瘤的药物也是很重要的课题。20世纪50年代以后的20多年间，人们对300多个科的约20000多种高等植物进行了抗癌活性的筛选，发现了一些有效的成分，多数为生物碱，即生物体内含氮的碱性有机化合物。1949年，人们对夹竹桃科植物长春花的提取物进行了药理研究，因为民间应用长春花治疗疾病，特别是糖尿病。当把长春花的提取液给大鼠注射后，发现有一只大鼠的白细胞先是增加然后又急剧下降，人们猜测提取液中有能损害骨髓的化学成分。在化学家的参与下，人们于1958年发现提取液中含有长春碱，对小鼠的急性淋巴性白血病有显著的抑制作用。1961年又从中分离出长春新碱，它的结构与长春碱的差别只是在一个吲哚环上的氮原子带有甲酰基而不是甲基，但它的抗肿瘤作用与长春碱有较大的不同。长春碱主要用于治疗何杰金氏病、绒毛膜上皮癌，对急性白血病、乳腺癌、睾丸癌等也有一定疗效。长春新碱主要用于治疗急性白血病，对急性淋巴细胞白血病的疗效更好，对一些实体瘤也有效，对何杰金氏病的作用不如长春碱，对绒毛膜上皮癌、肾母细胞瘤、乳腺癌、肺癌等也有一定作用。
这两种生物碱的抗癌作用都是影响细胞中纺锤体的形成。纺锤体是蛋白质形成的微管，它的作用是把染色体拉向细胞的两端，进行有丝分裂。纺锤体的形成受到抑制，就会使细胞的有丝分裂中止。
另一种影响有丝分裂的植物成分是鬼臼毒类，是小蘖科桃儿七属植物中的醇溶性树脂。早在19世纪初，美洲的印第安人就用由这种植物的根榨出的汁作为泻药和除肠虫药。1820年，它被收载于美国的第一版药典中。在作为泻药的应用过程中，人们发现它对小肠粘膜有严重的刺激作用。由于它的腐蚀性，医生用它治疗表皮肿瘤。以后的动物实验表明，鬼臼毒对小鼠的肉瘤37有抑制作用，但毒性太大。1970年，瑞士山度士实验室做成半合成的结构改造物，使其毒性降低，但抗肿瘤作用仍能保持。其中鬼臼乙叉苷对小细胞肺癌的疗效最好，对何杰金氏病、淋巴瘤、膀胱癌、脑瘤和肝癌也有治疗作用。鬼臼乙叉苷又名VP16，它的抗癌作用可能是切断了DNA单链所致，与鬼臼毒的作用机制不同。
1969年，有人报道从台湾产的三尖杉属粗榧中，分离出了具有抗肿瘤活性的四种生物碱，即三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱、脱氧三尖杉酯碱和异三尖杉酯碱。1969—1970年，它们的结构（包括立体结构）经研究得以明朗化。1972年，我国开始对我国特有的三尖杉属植物进行化学和药理研究，并对抗肿瘤有效的4种三尖杉酯碱进行了化学合成。
三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱，在临床上用来治疗急性单核细胞和急性粒细胞白血病及红白血病等，其疗效可与其他常用的抗白血病药媲美。它们可明显抑制瘤细胞和正常细胞的蛋白质合成，也可抑制DNA的合成。因此，它们也有严重的毒性。
20世纪50年代后期，人们发现喜树提取液有明显抑制实验动物肿瘤生长的作用。1966年，喜树碱及其结构被分离和测定。喜树碱是从我国特有的植物珙桐科乔木喜树中，提取分离出的五个环的内酯生物碱，但是首先是由外国人研究发现的。我国在20世纪70年代初才开始对喜树碱进行化学和药理作用的研究。喜树碱在临床上用于治疗胃癌、结肠癌、直肠癌、口腔颌面部癌。喜树碱不溶于水，不能做成注射剂。我国研制的混悬剂是一种新剂型，是将喜树碱制成微粒（1μm左右）做成混悬液供静脉注射。这样这些微粒可以滞留在像肝脏这样具有丰富网状内皮细胞的组织中，以提高药物在肝组织中的浓度，达到治疗肝癌的目的。
紫杉醇是近年从红豆杉科植物中分离出的一种具有独特结构的二萜类化合物，它对结肠癌、乳腺癌、舌癌、支气管癌、子宫内膜肿瘤、卵巢囊性腺癌等有明显的疗效。1992年底，美国有关部门批准将它用于卵巢癌的治疗。它的作用机理比较独特，它可以抑制微管的解聚而使微管稳定，这样就不能与染色体连接，因此能抑制细胞的有丝分裂。
紫杉醇在红豆杉科植物中的含量很低，在树干的皮中含量最高，也只有0.06％～0.07％，枝叶中的含量仅有树干皮的1／10。资源是一个严重的问题。把树干的皮都剥下来，树就活不成了，而且含量又低，需要毁掉大量的树，不需几年全球上的红豆杉科植物就会绝迹。我国从嫩枝中提取紫杉醇已经成功，可以满足临床试验和部分用药。用嫩枝提取不会影响到植物资源，是个好办法，但因嫩枝中紫杉醇的含量极低，故提取方法比较复杂。国外正在研究用组织培养的方法制造紫杉醇，也就是用适当的培养基培养紫杉醇的细胞。实验室的研究已经成功，但还达不到大量提供药物的水平。化学全合成是困难的，即使合成成功也不具有实用的价值，因为价格将会很贵。半合成方法，即将植物体中含量较多的具有相似结构的成分，经过几步反应转变为紫杉醇是个可取的方法，这方面研究也在进行之中。
我国植物资源种类丰富，又有几千年使用中草药的历史，但植物中（有的植物还是我国特有的品种）的抗癌有效成分均系由外国人发现，其中的原因主要是我国在二十世纪五六十年代在不停地进行政治运动，影响了科学技术的发展，药物研究工作自然也不例外。
我国的中医药应用于肿瘤的治疗已有几千年的历史，各流派对肿瘤的认识各有不同，医治所用的药物也各不相同。例如气滞血瘀论就采取疏肝理气、活血化瘀的方法；邪毒郁热论则以清热解毒、滋阴降火法治疗等。活血化瘀、疏肝理气、消气散结、清热解毒、扶正培本等各类中药的品种很多。我国传统医学治疗疾病多是采用方剂，即多种药物的复方来治疗，这就为科学整理中药带来困难。化学工作者多主张用拆方的方法进行研究，即从有效的方剂中抽出几味药或单味药研究其中的有效成分，最简单地为分别进行单味药物的研究。许多年来，我国对很多验方进行了研究，发现了一些抗癌有效成分，但作用不够显著。
